人參皂苷被認(rèn)為是人參及人參炮制品的主要有效物質(zhì)。其中人參二醇型皂苷和人參三醇型皂苷均屬于達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜類皂苷，它們在人參皂苷中占大多數(shù)，是其中的主要活性成分。人參中的主要皂苷為 Ｒb1、 Ｒb2、 Ｒc、 Ｒd、 Ｒe、 Ｒg1，人參稀有皂苷主要為 Ｒg3、 Ｒg5、 Ｒk1、 Ｒk3、 Ｒh2、 Ｒh3、 Ｒh4 ，稀有皂苷主要存在于紅參和黑參中，是其生理活性不同于人參的物質(zhì)基礎(chǔ)。稀有皂苷是經(jīng)酶處理人參二醇類皂苷 PPD 的過程中，人參二醇類皂苷20 位和3 位碳上的糖基被水解，生成20( S，Ｒ) － Ｒg3 和20( S， Ｒ) － Ｒh2 等皂苷；其中 Ｒg3 皂苷20 位碳上的 － OH 與22 位碳上 － H 脫水生成反式的 20、 22 碳烯 Ｒg5 和順式的 20、 22 碳烯 Ｒg5 即 Ｒk1；同樣 Ｒh2 皂苷20 位碳上的 － OH 與22 位碳上 － H 容易脫水生成反式的 20、 22 碳烯 Ｒh3 和順式的 20、 22 碳烯 Ｒh3 即 Ｒk2。20( S) － Ｒg3 和20( Ｒ) － Ｒg3， 20( S) － Ｒh2 和 20( Ｒ) － Ｒh2， Ｒg5 和 Ｒk1， Ｒh3 和 Ｒk2 為4 對異構(gòu)體。 

        人參皂苷 Ｒg3、 Ｒg5、 Ｒk1、 Ｒk3 是人參在炮制為黑參過程中產(chǎn)生的稀有皂苷。研究發(fā)現(xiàn)人參皂苷 Ｒg3、 Ｒg5、 Ｒk1、 Ｒk3 具有顯著的抗腫瘤作用，人參皂苷 Ｒg3、 Ｒg5、 Ｒk1、 Ｒk3 具有產(chǎn)生有效的細(xì)胞毒性，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡而發(fā)揮抗腫瘤的作用。并且認(rèn)為抗腫瘤的作用機制可能是通過抑制 NF － КB 活化、 PI3K － Akt 信號通路，降低 NF － kB p65、 Bcl －2、 Cyclin D1、 Cyclin E2 和 CDK4 的表達(dá)，激活 caspase － 3 和 caspase － 9、 caspase － 8 以及 DＲ4、 DＲ5、 Bcl － 2 和 Bax 表達(dá)等。 通過微波照射的人參( MG ) 因發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化含有較高的人參皂苷 Ｒg3， Ｒg5 和 Ｒk1，尤其是 Ｒg5 和 Ｒk1，增加了抗癌活性的含量，能提高抗癌( HeLa 宮頸癌、 AGS 胃癌， HCT － 116 結(jié)腸癌， A549 肺癌， HepG2 肝癌細(xì)胞) 效果。研究發(fā)現(xiàn)人參皂苷 Ｒg3 抗腫瘤活性通過間接免疫調(diào)節(jié)，對行為沒有造成不良影響，如靜脈注射阿霉素小鼠身體和睪丸重量明顯下降，萎縮性曲細(xì)精管中的精原細(xì)胞表現(xiàn)出嚴(yán)重的枯竭等。 

       人參稀有皂苷 Ｒg3， Ｒg5， Ｒk1 和 Ｒk3 及他們的次生苷具有抗腫瘤、益智、保護腎臟和脾臟、降壓、抗炎等藥理活性。 Ｒg3、 Ｒg5、 Ｒg6、 Ｒk1、 Ｒk3、 F4、 Ｒh4、 Ｒs3、 Ｒs4 等是黑參中主要的人參皂苷成分，紅參中少量存在，而且黑參中人參皂苷 Ｒg3 的含量遠(yuǎn)高于紅參。并有文獻(xiàn)報道，與人參相比，黑參中人參皂苷 Ｒg3 及 Ｒk1、Ｒg5 含量顯著增加，總皂苷含量由原來 11． 86 mg·g －1提升至 21． 87 mg·g －1。近年來，此類人參皂苷受到國內(nèi)外學(xué)者的廣泛關(guān)注，如人參皂苷 Ｒk1 和 Ｒg5 等，首次明確指出是人參經(jīng)過加工后產(chǎn)生，并對西洋參莖葉提取物進行了高溫?zé)崃呀庋芯浚?LC/ESI － MS 分析結(jié)果表明: 西洋參莖葉皂苷經(jīng)過高溫?zé)崽幚砗螅渲饕夹蜔崃呀庠碥?Ｒg6， F4， Ｒk3 和 Ｒh4 含量明顯升高，其二醇型人參熱裂解皂苷 Ｒg3， Ｒk1 和 Ｒg5 等含量亦增加明顯 。

       隨著稀有皂苷 Ｒg3、 Ｒg5、 Ｒk1 和 Ｒk3 等逐步被發(fā)現(xiàn)，它們也是黑參的主要活性皂苷，并有文獻(xiàn)報道，黑參比人參具有更強的抗腫瘤、降血糖、提高免疫、抗炎、抗衰老等藥理活性，產(chǎn)生這種現(xiàn)象的原因可能是黑參中含有更多稀有皂苷，仍需進一步研究和探索。

      來源：時珍國醫(yī)國藥 2018 年第 29 卷第 3 期