癲癇是一種以大腦神經(jīng)元異常放電導(dǎo)致的以反復(fù)性癲癇發(fā)作為特征的慢性腦部疾病。全球約有6500萬癲癇患者，且每年新發(fā)病例達240萬。我國約有900萬癲癇患者，其中活動性癲癇患者約有600萬，同時每年有40萬左右的新發(fā)癲癇患者。臨床上抗癲癇藥物僅能控制癲癇發(fā)作，20％～30％癲癇患者無法得到有效控制，伴有突然死亡、并發(fā)精神和神經(jīng)障礙以及藥物不良反應(yīng)風(fēng)險，嚴重影響患者的健康和生活質(zhì)量。因此，尋找新的抗癲癇藥物成為防治癲癇的重要目標。

人參皂苷是人參的主要活性成分，研究顯示含人參皂苷Rb1和Rb3的人參提取物具有抗癲癇作用。人參皂苷c-K是一種四環(huán)三萜達瑪烷型人參皂苷，也是人參皂苷Rb1、Rb2和Rc在機體腸道的主要降解產(chǎn)物，是天然二醇型人參皂苷在體內(nèi)吸收和發(fā)揮活性的關(guān)鍵實體。人參皂苷C-K具有抗癌、抗炎、降糖、保肝、保護心肌等多種藥理活性。近年來研究發(fā)現(xiàn)，其在神經(jīng)系統(tǒng)中發(fā)揮重要作用，具有改善腦缺血再灌注和認知障礙作用。

人參是我國傳統(tǒng)的中藥材，其化學(xué)成分復(fù)雜，藥理活性獨特，具有“百草之王”的美稱，古代多用于久病初愈大補元氣和滋補養(yǎng)生之用。隨著現(xiàn)代分離技術(shù)的進步，科學(xué)家認識到人參皂苷是人參的主要化學(xué)成分。目前分離的人參皂苷單體中Rb1、Rb2、Rc、Rg1和Re含量居多，約占人參皂苷的80％以上。研究發(fā)現(xiàn)人服用人參粉末后血漿中人參皂苷Rb1減少而人參皂苷c-K逐漸增加，證實人參皂苷c—K是人參皂苷Rb1在機體內(nèi)腸道菌群的主要代謝產(chǎn)物，是人參皂苷吸收的關(guān)鍵實體。早在2002年Lee等首次發(fā)現(xiàn)人參具有抗驚厥作用以來，科學(xué)家先后發(fā)現(xiàn)人參皂苷根、莖、葉提取物均無抗驚厥作用，而含有Rb1和Rb3的提取物顯著抑制癲癇發(fā)作。對人參皂苷抗癲癇作用機制研究發(fā)現(xiàn)人參皂苷Rb1單體可抑制神經(jīng)元凋亡、NMDA受體介導(dǎo)的異常放電和抗氧化應(yīng)激進而發(fā)揮抗癲癇作用。近年來研究顯示人參皂苷c-K具有改善認知障礙、抑制腦缺血再灌注引起的神經(jīng)損傷、對抗小神經(jīng)膠質(zhì)細胞介導(dǎo)炎癥、抗抑郁等作用。有趣的是，體外研究證實人參皂苷C-K可促進神經(jīng)元釋放GABA，促進GABA介導(dǎo)的神經(jīng)抑制效應(yīng)，抑制NMDA受體活性。

綜上所述，人參皂苷c-K顯著延長癲癇發(fā)作潛伏期，降低癲癇發(fā)作后體質(zhì)量丟失，表明人參皂苷C—K具有抗癲癇作用。人參皂苷C-K與拉莫三嗪合用顯著降低癲癇發(fā)作強度、延長發(fā)作潛伏期，表明人參皂苷c-K與拉莫三嗪能協(xié)同增強抗癲癇療效，為開發(fā)抗癲癇復(fù)方制劑提供理論基礎(chǔ)和科學(xué)依據(jù)。

來源：愛學(xué)術(shù)網(wǎng)中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué)2017年第2期

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